Медицинские показания
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения ожирения. Капсулы для похудения Редуксин Озон - Сибутрамин относится к Списку эффективных действующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007г. № 964. В народе известен также под названиями таблетки для похудения, однако оригинальный препарат для похудения, являясь эффективным средством в виде именно капсул с содержимым порошкообразным веществом.
Фармакодинамика
Редуксин® Промомед – комбинированный препарат, действие которого обусловлено
входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и
проявляет свое действие за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов),
ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания
в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых
и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и
снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.
Опосредованно активируя бетаз-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую
жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в
плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества
триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов
низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют
на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); обладают
низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая
серотониновые (5-HTi, 5-HTia, 5-HTib, 5-НТ2с). Адренергические (бета-i, бетаг,
бетаз, альфа-i, альфаг), дофаминовые (Di, D2), мускариновые, гистаминовые (Hi),
бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными
свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит
из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины
экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток
некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие
эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика и действие Редуксина
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не
менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается
биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных
метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После
приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Стах) М1
составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Стах
достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи
понижает Стах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не
изменяя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Быстро распределяется по
тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2).
Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в
течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает
концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения
сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 1 6 ч. Активные метаболиты подвергаются
гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые
выводятся преимущественно почками.
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование
клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична
таковой у молодых.
Почечная недостаточность не оказывает действия
на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с
терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
У пациентов с умеренной печеночной
недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов
М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
- алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ)
30 кг/м² и более;
- алиментарное ожирение с индексом массы тела 27
кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией;
- в периоды "сушки" при занятиях бодибилдингом,
пауэрлифтингом и другими силовыми видами спорта для снижения жировой массы тела
и прорисовки мышц.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- установленная повышенная чувствительность к
сибутрамину или к другим компонентам препарата;
- наличие органических причин ожирения (например,
гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания – нервная анорексия
или нервная булимия;
- психические заболевания;
- синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные
тики); одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина,
дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель
до приема препарата РедуксинR и 2-х недель после окончания его приема других
препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный
захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных
препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального
действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
- сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в
настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ),
стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия,
цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового
кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное
давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.);
- тиреотоксикоз;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- доброкачественная гиперплазия предстательной
железы;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- установленная фармакологическая, наркотическая или
алкогольная зависимость;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих
состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения,
заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе),
кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме
закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой
и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития
и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек
легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе,
склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов,
влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.